ココロの病気に効く薬

SSRI

Selective Serotonin Reuptake Inhibitorsの略で、一般的には選択的セロトニン再吸収阻害物質と訳されています。抗コリン作用による副作用が少なく、起立性低血圧、鎮静作用の副作用も少ない薬です。
パキシルうつ病・強迫性障害・パニック障害等に使われている。中止後再発率が少ない。
ルボックス日本では最初に認可されたSSRI。副作用が軽微。
デプロメールルボックスと同じ
プロザック  世界的に有名だが日本ではLY 110140として治験中。
ジェイゾロフト  日本では2006年7月認可。うつ病に対して初めて再燃抑制効果が示された抗うつ薬
セレクサ  後発の作用が強めのSSRI。日本では未認可。

SNRI

Selective Serotonin & Norepinephrine Reuptake Inhibitorsの略で、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤と訳されています。セロトニンとノルアドレナリン双方に作用するので、より広い治療スペクトラムを持つことが期待されています。効果が早く確実で、安全性が高いことが特徴です。
トレドミンSSRIが効かない人に処方。セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込み阻害。
エフェクサー/エフェクサーXR  世界初のSNRI。ドーパミンにも少し作用する為服用を実感しやすい。venlafaxineとして治験中。
duloxetine  LY248686として申請中

抗うつ薬

三環系抗うつ薬はセロトニンとアドレナリンの再取込を両方とも遮断しますが、その他にもヒスタミン受容体、ムスカリン製アセチルコリン受容体、アドレナリン性α1受容体なども遮断するので副作用が多くなります。
それぞれの薬剤についての効果の特徴をみるとimipramine(トフラニール)は意欲や気分の高揚化作用が強めですが作用発現は遅くなっています。clomipramine、amoxapineは速効性があり、また、前者は点滴静注が可能です。不眠が強い場合はmaprotiline(ルジオミール)、抑制の目立つタイプではnortriptyline(ノリトレン)、また、長期化例ではsetiptilineがよいとされています。不安焦燥が目立つタイプは初老期に多く、これにはamitriptylineなどが選択されます。心気妄想、罪業妄想などの妄想の出現するうつ病は初老期、老年期に多く、imipramine、amitriptylineを比較的大量に用いますが不十分なことが多いので、sulpiride(ドグマチール)、levomepromazine(ヒルナミン)などを併用します。trazodone(デジレル、レスリン)は三環系とも四環系とも異なる薬ですが、不安、焦燥、睡眠障害の強いうつ病に有効とされています。
トフラニール7割の患者に効く3環系抗うつ薬。
アナフラニール抗不安作用が強いとされ、強迫性障害、パニック障害などにも用いられる。
ルジオミール4環系抗うつ薬でSSRIに近い薬理作用。
テトラミド4環系抗うつ薬で眠気が強く出る。
アモキサン3環系抗うつ薬でドーパミンD2受容体遮断。意欲低下を改善し気分を明るくする。
デジレルトリアゾロピリジン系抗うつ薬でSSRIに近い薬理作用。
レスリントリアゾロピリジン系抗うつ薬でSSRIに近い薬理作用。
スルモンチール鎮静効果が大きい。
ノリトレン感情調整効果が強力である。
アンプリット中枢性抗コリン作用を欠き、鎮静・睡眠増強・筋弛緩・運動失調作用は弱い。
プロチアデン初老期・老年期うつ病に対して特に有効。
テシプールシナプス前のα2受容体を遮断。レセルピン拮抗作用・抗コリン作用弱い。
トリプタノール効果高いが、勃起障害などの副作用も多い。

中枢神経刺激薬

リタリン即効性がある。うつ病、ナルコレプシーに処方される。
モディオダールモディオダールモディオダール過眠性の慢性睡眠障害(ナルコレプシー)治療剤。
ベタナミンリタリンよりも効果は弱いが半減期長い。

抗不安薬

不安緩和薬、鎮静薬、トランキライザーなどと呼ばれ、不安症状を緩和する薬です。一般的には持続時間の短い不安、緊張に有効です。疾患として、不安神経症、心気神経症、強迫神経症、抑うつ神経症、ヒステリー、恐怖症の主症状としてみられる不安、焦燥、抑うつ、不眠、自律神経症状に用いられます。
症状に応じた薬剤の選択
不安が続く場合は一定の血中濃度が維持されるように1日2〜3回に分服しますが、催眠作用を期待する場合、作用時間の長いものを夕食後から就寝前に服用し、一過性のストレスに耐える場合は作用時間の短いものを頓用で用います。抗不安作用,随伴症状が弱いものとして、clotiazepam(リーゼ),medazepam(レスミット),chlordiazepoxide(バランス)などがあり、これは軽い不安緊張,老人,小児にも用いられます。tofisopam(グランダキシン)はBZの骨格を有しながらBZ受容体に親和性がなく、むしろ自律神経系に作用するため、発汗などの自律神経症状を伴う症例に適しています。oxazolam(セレナール)、alprazolam(ソラナックス)は抗うつ作用も有し、また後者は強迫性障害やパニック症候群にも用いられます。レスミットtandospirone(セディール)は催眠、筋弛緩作用が少なく日中の服薬にも適しています。セルシンはBZの標準薬とされてきましたが、筋弛緩、抗痙攣作用が強いので、逆に筋弛緩作用を利用して筋肉系心身症(筋緊張性頭痛,チック)に用います。fludiazepam(エリスパン)はdiazepamの誘導体で低用量で強力な抗不安作用を有します。flutazolam(コレミナール)のスぺクトラムはdiazepamとほぼ類似し、心身症(過敏性腸症候群,慢性胃炎,胃・十二指腸潰瘍など)にも有効です。clorazepate(メンドン)、prazepam(セダプラン)はdiazepamのプロドラッグです。flutoprazepam(レスタス)、ethylloflazepate(メイラックス)はいずれも血中半減期が長く持続性があるため1日1〜2回の服用となります。抗不安作用の強力な薬物としてはbromazepam(レキソ夕ン)があり、抗不安作用の他、恐怖症、強迫症状にも有効です。cloxazolam(セパゾン)は筋弛緩作用も抗不安作用と共に強力です。またmexazolam(メレックス)はdiazepamの2〜3倍強力とされていますが、筋肉系への影響は軽微で,恐怖症、強迫症状にも適応があります。etizolam(デパス)も強力な抗不安作用、催眠、筋弛緩作用に加え抗うつ効果も有りますが、眠気,ふらつきなどに注意が必要です。なお作用が比較的弱いとされていたバランス、セルシンは血中半減期がかなり長いことがわかり、老人、小児,肝疾患例での使用には注意したほうが良いでしょう。逆にワイパックスは半減期が短く、直接glucuronideに変化するため蓄積作用の心配もなく、老人に使いやすいといえます。薬物の血中半減期の差は反復使用時の血中濃度に関係し長時間作用型では毎日反復使用すると血中薬物濃度が徐々に上昇するので過剰投与に注意します。逆に短時間作用型は体内への蓄積の心配は少ないが頻回の服用が必要になります。
デパス代表的な抗不安薬で薬理作用もバランスがとれている。
レキソタンBZP系抗不安薬で眠気の副作用がない。
ワイパックス舌下投与ですぐ効果出る為パニック障害に最適な抗不安薬。
ソラナックスBZP系抗不安薬でパニック障害やうつ病に適応。
セルシンBZP系抗不安薬で古典的な薬。
メイラックス長時間型で対人恐怖などに有効のことがある。
セパゾン穏やかな鎮静作用で軽い催眠作用あり。筋肉のコリをほぐす作用もある。
メレックス効果発現に時間がかかるが長期作用しやや強い作用。
リーゼチエノジアゼピン系で筋弛緩作用・睡眠作用が少ない。
バランス1961年に開発された世界初のBZP系不安薬。現在の使用頻度は減。
セディール脳内セロトニン受容体のサブタイプ5-HT1A受容体に選択的に作用。1997年認可。
セダプランTmax:8時間 T1/2:94時間と長く持続。
セレナール長時間作用型で穏やかに効く。
レスタスBZP系で強い抗不安作用と作用持続性を有している。T1/2:190時間
アタラックス-P非BZP抗アレルギー性安定剤で皮膚の痒みを抑え不安緊張感をなくす。
アタラックス蕁麻疹、皮膚疾患に伴う掻痒。不安・緊張・抑うつにも用いられる。

睡眠薬

ベンゾジアゼピン(BZ)系および類似化合物は情動と関係する大脳辺縁系に分布するBZ受容体に結合して作用します。各薬剤に共通した作用は、1.抗不安、2.鎮静作用、3.睡眠導入作用、4.筋弛緩作用、5.抗痙攣作用、6.自律神経調節作用、7.抗ストレス作用などです。
バルビツール酸系   
ラボナ短時間型の睡眠薬。検査時の睡眠、麻酔前投薬、精神病患者の鎮静。
イソミタール4〜6時間持続する中間型の睡眠薬。
ベンゾジアゼピン系   
ハルシオン入眠障害に良い。
レンドルミン副作用が少ないが催眠作用もやや弱い。
エバミール入眠作用と中途覚醒改善作用がバランスされた新しい睡眠薬。
ロラメットlorazepamの誘導体。高齢者に適する。
リスミー脳の神経を静め、自然に近い眠りを誘発。
ロヒプノール効果が高く深い眠りにつける。
サイレース翌日への持越しが少ない。
エリミン中間型の睡眠薬。
ユーロジン睡眠作用が3〜5時間持続する中間型。翌朝の持越しがある。
ベンザリン中間型で6〜8時間持続する。

ダルメート

長時間型睡眠薬
インスミン自然睡眠に近い効果が得られる。麻酔前投与にも用いられる。
ソメリン長時間型睡眠薬
ドラール中・長時間型睡眠薬
非ベンゾジアゼピン系   
マイスリーNASAでも使用される依存が生じないといわれている新しいタイプの睡眠薬。
アモバンステージ3・4の深い眠りが減らないといわれている超短時間型。苦味あり。
その他   
ヒルナミン神経の高ぶりや不安感を静める。
ベゲタミンA・B非BZP系の睡眠薬。

自律神経作用薬

グランダキシン自律神経のバランスを整え、めまい、頭痛、肩こりなどを改善する。

抗精神病薬

フェノチアジン系   
ウインタミン定型抗精神病薬
コントミン不安感や興奮状態をしずめる作用が高く、睡眠作用も強い。
レボトミン鎮静作用が強い。
フルメジン持続性がある。
メレリル神経症・うつ病・統合失調症における不安・緊張・抑うつ・興奮の緩和。
ニューレプチルクロルプロマジンに近い作用。
ピーゼットシーメニエル症候群・術前・術後・統合失調症など、幅広く使われ、2、4、8mgがある。
トリラホンピーゼットシーと同じ成分の薬。
ノバミンペルフェナジンに同じ。
ブチロフェノン系   
セレネースCYP2D6阻害作用がある。増量は慎重に行う必要がある。
インプロメンハロペリドールと類似した構造を持つ。効果発現が早く、作用が持続的。
プロピタン  抗アンフェタミン作用が強い。
スピロピタン  カタレプシー惹起、抗アポモルフィン作用が強い。
ルバトレン抗アンフェタミン作用、抗アポモルヒネ作用を有する。
トロペロン抗アンフェタミン作用、抗アポモルヒネ作用を有する。
ベンズアミド系   
バルネチールスルピリドに似た構造で興奮抑制作用が強い。
エミレース選択的で強力なドーパミン(D2)遮断作用を示す。
アビリット選択的な抗ドーパミン作用。胃・十二指腸潰瘍治癒促進効果がある。
ミラドールアビリットと同様の効果がある。
グラマリール抗ドーパミン作用、ジスキネジー改善薬。
SDA   
リスパダール強力な抗セロトニン作用と抗ドーパミン作用を併せ持つ。
セロクエル抗セロトニン作用と抗ドーパミン作用があり、錐体外路症状は生じにくい。
ルーラン5HT2/D2拮抗作用を持ち、錐体外路系副作用が弱い。
MARTA   
ジプレキサ抗セロトニン作用と抗ドーパミン作用を併せ持つ非定型抗精神病薬。
その他の抗精神病薬   
オーラップ抗アポモルヒネ作用、抗アンフェタミン作用が強力。
クロフェクトンアポモルヒネ拮抗作用が強く、脳内ドーパミンの代謝回転を亢進。
デフェクトン催眠作用や発動性亢進作用がある。
クレミンイミノジベンジル系薬で特異的なドーパミン受容体遮断作用がある。
ホーリットクロルプロマジンに類似した作用。
ロドピン中枢性のセロトニン受容体に強い遮断作用がある。
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